استرادیول چیست؟

استرادیول

نام ژنریک: استرادیول خوراکی  (ess tra DYE ole)

نامهای تجاری:
Estrace، Vivelle-Dot، Vivelle، #Delestrogen، DepoEstradiol، Divigel، Elestrin، Alora، Estraderm، Estradot، Estrasorb، Estrogel، Evamist، Femtrace، Menostar، Minivelle، Climara
بازبینی پزشکی توسط Kaci Durbin، MD آخرین ویرایش در تاریخ 1 مارس 2019.

گروه دارویی- درمانی: استروژن طبیعی-جانشین استروژن، ضد نئوپلاسم
طبقه بندی در بارداری: گروه x

استرادیول چیست؟

استرادیول نوعی استروژن است ، هورمون جنسی زنانه که بسیاری از فرآیندهای بدن را تنظیم می کند. به صورت قرص خوراکی ، ژل موضعی یا لکه ، کرم واژن یا به صورت تزریق در دسترس است.
استرادیول برای درمان علائم یائسگی مانند گرگرفتگی و تغییرات واژن و جلوگیری از پوکی استخوان در زنان یائسگی استفاده می شود. استرادیول همچنین برای درمان سطح پایین استروژن در خانمهایی که نارسایی تخمدان دارند استفاده می شود. همچنین برای معالجه انواع خاصی از سرطان سینه و سرطان پروستات اندیکاسیون دارد
استرادیول همچنین ممکن است برای مقاصد ی  که در این راهنمای دارویی لیست نشده است استفاده شود.

بیشتر بدانید:امید تازه برای زنان با سقط مکرر!

اشکال دارویی:
آمپول: 10 میلی گرم/1میلی لیتر]

قرص: 1 میلی گرم و 2 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

واژینیت آتروفیک؛ دیستروفی آتروفیک ولو؛ علائم یائسگی؛ هیپونادیسم؛ اواریکتومی؛ نارسایی اولیه تخمدان

بالغین: روزانه 1-2 میلی گرم از راه خوراکی به مدت 21 روز مصرف می شود و پس از 7 روز قطع مصرف دارو، مجددا این دوره درمانی تکرار می شود. یا از راه عضلانی، هر ماه یک بار تزریق می شود.

بزرگ شدن پستان بعد از زایمان

بالغین: 10-25 میلی گرم از راه وریدی بعد از اولین مرحله زایمان تجویز می شود.

سرطان پستان غیرقابل جراحی

بالغین: 10 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 3 ماه تجویز می شود.

سرطان پروستات غیرقابل جراحی

بالغین: 30 میلی گرم از راه عضلانی، هر یک یا دو هفته یک بار تجویز می شود.

پیشگیری از بروز استئوپروز یا پوکی استخوان پس از یائسگی

بالغین: 0.5 میلی گرم در روز به صورت دوره ای مصرف می شود(23 روز مصرف دارو و 5 روز قطع دارو). تجویز این دارو باید هرچه سریعتر پس از شروع یائسگی انجام شود.

مکانیسم اثر:

اثر استروژنیک: اثرات استروژن آندوژن را تقلید می کند.

استروژن ها در حفظ تکامل سیستم باروری و صفات ثانویه جنسی زنانه اهمیت دارند. این ترکیبات آزاد شدن گنادوتروپین های هیپوفیزی را مهار می کنند و دارای اثرات متابولیکی شامل احتباس مایع و الکترولیتها، احتباس و جایگزینی کلسیم و فسفات در استخوان ها و تا حدودی فعالیت آنابولیکی می باشند.

فارماکوکینتیک:
استروژن ها به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شوند اما به شدت متحمل متابولیسم گذر اول کبدی می گردند.

اوج غلظت پلاسمایی استرادیول 1.5 تا 2 ساعت بعد از مصرف خوراکی دارو است و پیک دیگری نیز حدود 8 ساعت بعد از مصرف در نتیجه برقراری چرخه روده ای-کبدی ایجاد می گردد.

استروژن ها اتصال به پروتئین گسترده ای دارند.

متابولیسم استروژن ها کبدی است و طی آن انواع مختلفی از کونژگه های سولفات و گلوکورونید تشکیل می شود که از طریق ادرار و صفرا دفع می گردند.
نیمه عمر دارو ناشناخته است.

نکات با اهمیت:
استرادیول در خانم هایی که سابقه قوی سرطان یا ندول های سینه دارند یا خانم هایی که به بیماری فیبروسیستیک مبتلا هستند و همچنین در صورتی که یافته های غیر طبیعی ماموگرافی وجود داشته باشد، باید با احتیاط مصرف شود.

این دارو نباید برای کودکان تجویز شود.

نتایج مطالعات نشان می دهد مصرف طولانی مدت استرادیول ممکن است احتمال بروز سرطان را افزایش دهد بنابراین لازم است بیمار تحت نظر باشد و اقدامات لازم جهت تشخیص به موقع انجام شود


اطلاعات مهم
نباید از استرادیول استفاده کنید اگر:
خونریزی واژن تشخیص داده نشده ، بیماری کبد ، اختلال خونریزی ، یا اگر تاکنون سکته قلبی ، سکته مغزی ، لخته شدن خون یا سرطان پستان ، رحم / دهانه رحم یا واژن داشته باشید.
اگر باردار هستید از استرادیول استفاده نکنید.
استرادیول ممکن است خطر ابتلا به سرطان رحم را افزایش دهد. فوراً هر خونریزی غیر معمول واژینال را گزارش کنید.
استفاده از این دارو می تواند خطر لخته شدن خون ، سکته مغزی یا حمله قلبی یا سرطان پستان ، رحم یا تخمدان ها را افزایش دهد. از استرادیول نباید برای جلوگیری از بیماری های قلبی ، سکته مغزی یا زوال عقل استفاده شود.
به طور منظم معاینات بدنی و ماموگرافی انجام دهید ، و معاینه توسط خودتان را به صورت ماهانه  جهت بررسی توده قابل لمس درپستان..
 در هنگام استفاده از این دارو انجام دهید.

عوارض جانبی استرادیول
 

 توسط Drugs.com بررسی پزشکی شده است. آخرین بروزرسانی در اول اکتبر 2019.

بطور خلاصه
عوارض جانبی استرادیول که معمولاً گزارش شده است عبارتند از: حوادث مغزی ، عفونت ، نئوپلاسم بدخیم پستان ، بیماری آندومتر ، سردرد و ماستالژی.
عوارض جانبی دیگر شامل: درد شکم ، درد اندام ، خارش ، سینوزیت ، حالت تهوع ، بثورات پوستی و واژینیت است. برای دیدن لیست جامع اثرات منفی در زیر مراجعه کنید.
 

_______________________________________________________________________________________________________________________

هیپر پلازی آندومتر چیست؟

_______________________________________________________________________________________________________________________

  برای مصرف کننده
برای استرادیول کاربرد دارد: مایع کپسول واژینال پر شده ، کرم واژن  ، قرص واژن

سایر فرم های دارو
ژل ترانس درمال / ژل ، پچ ترانس درمال ، اسپری ترانس درمال
هشدار
مصرف از طریق واژینال (حلقه واژینال  ،  ؛ کرم)

استروژن ها خطر ابتلا به سرطان آندومتر را افزایش می دهند. نظارت بر خونریزی غیر طبیعی واژن. از استروژن های دارای پروژستین یا بدون آن نباید برای پیشگیری از بیماری های قلبی عروقی یا زوال عقل استفاده شود. افزایش خطرات ناشی از انفارکتوس میوکارد ، سکته مغزی ، سرطان تهاجمی پستان ، آمبولی ریوی و ترومبوز ورید عمقی در زنان یائسه (50 تا 79 سال) گزارش شده است. همچنین افزایش خطر ابتلا به زوال عقل در زنان یائسه 65 سال و بالاتر نیز در زنان  استروژن به تنهایی یا استروژن همراه با پروژستین گزارش شده است. فرض بر این است که خطرات برای سایر   فرمهای ترکیبی استروژن و پروژستین مشابه است. استروژن ها با یا بدون پروژستین ها باید با کمترین دوزهای مؤثر و در کمترین زمان ممکن تجویز شوند.

مصرف از طریق واژینال (جاگذاری ، حلقه واژینال)

استفاده از استروژنهای به تنهایی(unopposed) خطر ابتلا به سرطان آندومتر را افزایش می دهد ، در حالی که افزودن پروژستین خطر ابتلا به هایپرپلازی آندومتر را کاهش می دهد. در صورت بروز خونریزی غیر طبیعی واژن ، بدخیمی را باید ردکرد. برای جلوگیری از بیماری های قلبی عروقی یا زوال عقل از استروژن به تنهایی یا همراه با پروژستین استفاده نکنید. با  درمان ترکیبی در زنان 50 سال یا بالاتر احتمال افزایش اختلالات قلبی عروقی (یعنی DVT ، آمبولی ریوی ، سکته مغزی ، انفارکتوس میوکارد) و افزایش خطر زوال عقل در زنان 65 سال و بالاتر با مونوتراپی استروژن یا درمان ترکیبی وجود دارد. درمان ترکیبی همچنین خطر ابتلا به سرطان مهاجم پستان را افزایش می دهد. استروژن ها را با یا بدون پروژستین با  کمترین دوز موثر و در کمترین مدت مطابق با خطرات و اهداف درمانی تجویز کنید.

عوارض جانبی که نیاز به توجه فوری پزشکی دارند

همراه با تأثیرات مورد نیاز ، استرادیول ممکن است اثرات ناخواسته ای ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهند ، در صورت بروز آنها ممکن است به مراقبت پزشکی احتیاج داشته باشند.

در صورت بروز  هر یک از عوارض جانبی زیر بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:
با شیوع کمتر
عفونت قارچی واژن
میزان بروز آن مشخص نیست

• تغییر در ترشحات واژن
• ترشح روشن یا خونین از نوک سینه
• کاهش در میزان ادرار
• کمرنگ شدن پوست پستان
• ضربان قلب سریع
• تب
• کهیر ، خارش یا بثورات
• کوفتگی
• نوک سینه معکوس
• تحریک
• درد مفاصل ، سفتی یا تورم
• توده در سینه یا زیر بازو
• تنفس پر سر و صدا
• درد یا احساس فشار در لگن
• درد ، قرمزی یا تورم در بازو یا پا
• پوسته پوسته شدن مداوم یا پوسته پوسته شدن نوک پستان
• قرمزی پوست
• قرمزی یا تورم پستان
• درد بر روی پوست پستان  که بهبود نمی یابد
• تورم پلک ها ، صورت ، انگشتان دست ، لب ها ، دست ها ، پاها یا ساق پا
• سفتی در پستان
• نفس کشیدن در حالت استراحت
• تنفس یا بلع مشکل
• خونریزی واژن

در صورت بروز  هر یک از علائم زیر در صورت مصرف بیش از حد ، فوراً کمک اضطراری درخواست کنید:
علائم مصرف بیش از حد
سرگیجه
خواب آلودگی
حالت تهوع
دل درد
حساسیت به سینه ها
خستگی یا ضعف غیرمعمول
استفراغ

عوارض جانبی که نیازی به مراقبت فوری پزشکی ندارند
برخی از عوارض جانبی استرادیول ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با  سازگاری بدن شما به دارو ، این عوارض جانبی در طول درمان از بین می رود. همچنین ، ممکن است متخصص مراقبت های بهداشتی شما بتواند در مورد راه های جلوگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی به شما بگوید.

اگر هر یک از عوارض جانبی زیر ادامه دارد یا آزار دهنده است یا در مورد آنها سؤال دارید ، با پزشک معالج خود بررسی کنید:
باشیوع بیشتر

کمردرد
سردرد
خارش یا درد واژن یا ناحیه تناسلی
ترشحات واژن ضخیم و سفید با بوی خفیف یا بدون خارش
افزایش وزن
کمتر رایج

درد بدن یا درد
لرز
سرفه
اسهال
احتقان گوش
از دست دادن صدا
گرفتگی بینی
آبریزش بینی
عطسه
گلو درد
وقوع آن مشخص نیست

احساس غم یا خالی بودن
سردرد ، شدید و پر هیجان
تحریک پذیری
عدم اشتها
خستگی
تمرکز مشکل دارد
مشکل خواب

جهت متخصصین بهداشتی کاربرد دارد:

 پودر ترکیبی ، محلول عضلانی ، قرص خوراکی ، امولسیون ترانس درمال ، پچ ترانس درمال ، ژل ترانس درمال ، اسپری ترانس درمال ، حلقه واژینال

مجاری تناسلی و ادراری
بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): درد پستان (29٪)

شایع (1٪ تا 10٪): خارش ولوواژینال ، لکوره ، خونریزی واژینال ، ترشحات واژینال ، ناراحتی واژن ، علائم یائسگی ، خونریزی روان یا لکه بینی ، دیسمنوره ، تورم پستان ، منوراژی ، متوراژی ، هیپرپلازی آندومتر

غیر معمول (0.1٪ تا 1٪): مشکلات ادراری

نادر (كمتر از 0.1٪): گالاكتوره

گزارشهای پس از فروش: سوزش واژن ، درد واژن ، خارش دستگاه تناسلی ، تغییر در الگوی خونریزی ، درد لگنی ، حساسیت به پستان ، زخم واژن ، فیبرومهای رحمی

دستگاه گوارش
بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): درد شکم (16٪) ،

شایع (1٪ تا 10٪): نفخ شکم ، حالت تهوع ، اسهال

غیر شایع (1/0٪ تا 1٪): استفراغ

گزارشهای بعد از فروش: دیستنشن شکم

عضلانی اسکلتی
بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): کمردرد (11٪) ، آرتروالژی (11٪)

شایع: (1٪ تا 10٪): گرفتگی ساق پا

قلبی عروقی
شایع: (1٪ تا 10٪): واریس ، علائم قلبی (به عنوان مثال تپش قلب)

غیر شایع (1/0٪ تا 1٪): گرگرفتگی ، فشار خون بالا ، بیماری ترومبوآمبولی وریدی

نادر (كمتر از 0.1٪): فشار خون شریانی

گزارشهای پس از فروش: ترومبوز ورید عمیق ، تغییر فشار خون

سیستم عصبی
بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): سردرد (18٪)

غیر شایع (1/0٪ تا 1٪): سرگیجه ، میگرن

نادر (كمتر از 0.1٪): تشدید صرع

گزارشهای  بعداز فروش: میگرن تشدید شده ، پارستزی ، سرگیجه

انکولوژیک

غیر شایع (1/0٪ تا 1٪): نئوپلاسم خوش خیم پستان ، افزایش حجم لیومیوم رحم

گزارشهای پس از فروش: سرطان آندومتر ، سرطان پستان

دیگر
بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): درد (11٪)

شایع (1٪ تا 10٪): ادم

غیر شایع (1/0٪ تا 1٪): وزن افزایش می یابد ، استن

گزارشهای ارسال شده بعد از فروش: ناکارآمدی دارو ، افزایش استروژن خون ، خستگی ، تشدید آنژیودرمای ارثی


روانپزشکی
شایع (1٪ تا 10٪): افسردگی

غیر شایع (1/0٪ تا 1٪): اختلالات خواب ، عصبی بودن ، نوسانات خلقی

نادر (کمتر از 0.1٪): تغییر میل جنسی

گزارشهای ارسال شده بعداز فروش: واژینیسموس ، بی خوابی ، اضطراب ، تحریک پذیری

پوستی
شایع (1٪ تا 10٪): خارش

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): راش

نادر (كمتر از 0.1٪): تغییر رنگ پوست ، آكنه

گزارشهای  بعد از فروش: رحم ، بثورات اریتماتو یا خارش ، آلوپسی ، هایپرهیدروز ، عرق شبانه ، درماتیت تماسی ، اگزما

چشمی
غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): NOS غیرطبیعی بینایی

گزارشهای ارسال شده بعد از فروش: اختلالات بینایی ، عدم تحمل لنزهای تماسی

کبدی
نادر (کمتر از 0.1٪): عملکرد کبد ناهنجاری ها را آزمایش می کند

گزارش های postmarketing: زردی کلستاتیک

متابولیک
نادر (کمتر از 0.1٪): عدم تحمل گلوکز

گزارشهای  بعداز فروش: احتباس مایعات

 افزایش حساسیت
نادر (كمتر از 0.1٪): واكنش آنافيلاكتيك (با سابقه قبلي واكنش آلرژيك)

گزارشات postmarketing: واکنشهای آنافیلاکسی ، حساسیت  زیاد

ایمونولوژیک
بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (17٪)

شایع (1٪ تا 10٪): عفونت قارچی وولواژینال ، فارنژیت ، رینیت ، سینوزیت ، دستگاه تناسلی moniliasis

غیر شایع (1/0٪ تا 1٪): واژینیت / کاندیدیازیس واژینال

موضعی
شایع(1٪ تا 10٪): تحریک پوست (ژل موضعی)

گزارشهای  بعداز فروش:  واکنش  ناحیه استعمال شده


منابع: DRUG.COM
https://www.drugs.com/sfx/estradiol-side-effects.html

ترجمه :راضیه فرقانی